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第1章 绪论1

第1节 临床药理学发展概况1

第2节 临床药理学研究的内容2

第3节 临床药理学的职能3

一、新药的临床研究与评价3

二、市场药物的再评价4

三、药物不良反应监察4

四、承担临床药理教学与培训工作4

五、开展临床药理服务5

第4节 新药的临床药理评价5

第5节 临床试验方法学7

第6节 临床试验的道德要求10

一、吸收11

第2节 药物的体内过程11

第1节 概述11

第2章 临床药代动力学11

二、分布13

三、代谢13

四、排泄14

第3节 药代动力学基本原理15

一、房室模型15

二、速率过程15

三、药代动力学参数及其意义17

四、药代动力学参数计算19

第4节 临床药代动力学研究进展22

一、群体药代动力学及其临床应用22

二、手性药物的药代动力学研究22

三、中药药代动力学研究23

第1节 治疗药物监测25

一、概述25

第3章 治疗药物监测与给药方案25

二、血药浓度与药理效应26

三、TDM的临床指征26

四、TDM的实施方法28

五、TDM结果的解释30

第2节 给药方案设计及调整31

一、给药方案的设计32

二、利用血药浓度调整给药方案32

三、肾衰时的用药方案34

第4章 临床用药中的药效学问题35

第1节 药物作用“量”的概念35

一、量效关系和量效曲线35

二、药物安全性36

四、时效曲线与血药浓度曲线的关系37

五、药物蓄积和作用蓄积中毒37

三、时效关系与时效曲线37

第2节 药物特异作用的机制受体学说38

一、受体的基本概念38

二、激活受体产生效应的过程及受体脱敏38

三、受体拮抗药和部分激动药39

四、受体的反向激动药40

五、储备受体与沉默受体40

六、受体特异性的相对性40

七、受体的调节41

八、受体学说与临床用药41

第3节 影响药物作用的因素42

一、药物方面的因素42

二、机体方面的因素43

三、环境条件方面的因素46

第4节 合理用药的原则48

第2节 新药的临床试验与设计50

一、临床试验前准备的要点50

第1节 新药临床研究的概念和实施GCP的意义50

第5章 新药的临床研究设计要求50

二、保障受试者的权益51

三、试验方案的设计51

四、病例报告表的设计52

五、临床试验质量控制53

第3节 新药临床试验分期55

一、Ⅰ期临床试验55

二、Ⅱ期临床试验58

三、Ⅲ期临床试验65

四、Ⅳ期临床试验65

第4节 新药的生物等效性试验与设计66

一、生物利用度的概念66

二、单剂给药的人体生物利用度试验68

三、多剂量双周期的生物利用度试验69

四、生物等效性评价的统计方法70

第6章 药物临床试验质量管理规范71

第1节 GCP的形成与发展71

一、GCP形成的历史背景及发展71

二、GCP在中国的形成与发展72

第2节 中国药物临床试验质量管理规范概要73

一、药物临床试验前的准备与必要条件73

二、受试者的权益保障74

三、药物临床试验方案75

四、研究者的职责75

五、申办者和监察员的职责76

六、记录与报告77

七、数据管理与统计分析77

八、试验用药品的管理78

九、质量保证78

十、多中心临床试验79

第3节 我国实施GCP目前存在的若干问题80

第4节 实施GCP的重要意义81

第1节 新药的概念与分类82

一、新药的概念82

二、药品的注册分类82

第7章 药品审批、管理与评价82

第2节 新药申报与审批83

一、新药临床研究的申报与审批84

二、新药生产申报与审批84

三、新药的加速审批与监测期管理84

第3节 基本药物与基本药物政策85

一、概念与实施背景85

二、国家基本药物遴选原则与实施86

第4节 药品分类管理86

一、药品分类管理的意义86

二、非处方药的遴选原则87

三、非处方药的管理与注意事项88

第1节 妊娠期药代动力学特点89

第8章 妊娠期合理用药89

第2节 药物在胎盘的转运90

一、药物在胎盘的转运部位90

二、胎盘转运药物的方式90

三、药物通过胎盘的影响因素91

第3节 胎儿的药代动力学特点91

第4节 妊娠期合理用药问题92

第5节 妊娠期常用药物94

第6节 分娩期临床用药96

第7节 哺乳期临床合理用药97

第9章 新生儿的临床用药99

第1节 新生儿对药物反应的特点99

第2节 新生儿药代动力学的特点99

一、药物的吸收与给药途径99

二、药物的分布100

四、药物的排泄101

三、药物的代谢101

第3节 新生儿药物监测的重要性及常用药物102

一、重要性102

二、常用药物剂量及血药浓度102

第4节 母乳补养的新生儿用药103

第5节 新生儿用药的特有反应103

一、对药物有超敏反应103

二、药物所致新生儿溶血、黄疸和核黄疸103

三、高铁血红蛋白症106

四、出血106

五、神经系统毒性反应106

六、灰婴综合征107

第6节 新生儿常见疾病的合理用药107

一、新生儿窒息107

二、新生儿惊厥107

三、新生儿败血症109

四、新生儿呼吸窘迫综合征110

第10章 老年人的用药问题112

第1节 概述112

第2节 衰老的特征与学说113

一、衰老的特征113

二、衰老的学说113

第3节 老年人机体各系统组织结构与生理、生化功能的变化115

一、心血管系统的变化115

二、呼吸系统的变化115

三、消化系统的变化116

四、泌尿系统的变化116

五、神经系统的变化116

六、内分泌系统的变化117

七、免疫功能的变化117

第4节 老年人药动学与药效学的特点117

一、老年人药动学特点117

二、老年人药效学特点120

第5节 老年患者用药的基本原则121

一、选药合理121

二、合适的剂型和恰当的剂量122

三、掌握用药最佳时间123

四、控制嗜好与饮食123

五、提高对用药的依从性124

第6节 老年患者常用治疗药物注意124

一、抗菌药124

二、中枢神经系统药物125

三、心血管系统药物125

四、内分泌系统药物126

第11章 遗传药理学及临床合理用药127

第1节 药物代谢酶遗传变异及其对药物代谢的影响127

一、药物氧化代谢酶基因多态性127

二、药物代谢转移酶NAT2基因多态性131

三、乙醇（酒精）脱氢酶和乙醛脱氢酶132

四、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺陷134

第2节 药物转运体基因多态性及对药物转运的影响135

第3节 药物受体基因多态性及对药物效应的影响136

一、β1肾上腺素受体136

二、血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1）137

第4节 特殊遗传药理学性疾病与异常138

第5节 药物反应和代谢的种族差异141

第12章 时间药理学与临床合理用药145

第1节 时间药理学的研究对象与内容145

一、机体节律性对药物吸收的影响146

二、机体昼夜节律性对药物分布、蛋白结合的影响146

三、机体节律性对药物代谢的影响147

四、机体昼夜节律性对药物排泄的影响147

一、心血管药物148

第3节 时间药理学的实际应用148

第2节 机体节律性对药效学的影响148

五、机体节律性对反复给药时药物动态的影响148

二、抗哮喘药物149

三、糖皮质激素、胰岛素149

四、抗肿瘤药物150

第4节 药物毒性的昼夜节律151

第13章 药物相互作用与合理用药152

第1节 体外药物相互作用152

第2节 药代动力学方面药物相互作用153

一、影响药物的吸收153

二、影响药物的分布155

三、影响生物转化过程156

四、影响药物的排泄157

第3节 药效学方面药物相互作用158

一、药物效应协同作用158

二、药物效应的拮抗作用159

第4节 疾病对药物相互作用的影响160

第14章 药物不良反应与药源性疾病163

第1节 定义、分类和发生机制163

一、定义和分类163

二、药物不良反应和药源性疾病的病因学基础168

第2节 药物不良反应和药源性疾病的诊断和处理174

一、药物不良反应和药源性疾病的诊断174

二、药物不良反应和药源性疾病的治疗原则175

第3节 药物不良反应和药源性疾病的监测175

一、药物不良反应监测的作用175

二、药物不良反应监测的方法176

第15章 药物滥用与药物依赖性178

第1节 概述178

一、药物滥用178

二、药物依赖性178

三、药物耐受性179

一、致依赖性药物的分类180

二、各类致依赖性药物的依赖性特征180

第2节 致依赖性药物的分类和特征180

第3节 药物滥用的危害182

一、对个人的危害182

二、对社会的危害182

第4节 药物滥用的管制与防治183

一、国际药物滥用管制战略183

二、我国药物滥用管制办法183

三、药物依赖性的治疗184

第16章 神经系统主要疾病的临床用药185

第1节 重症肌无力185

一、抗胆碱酯酶类药185

四、禁用药物187

第2节 震颤麻痹187

三、换血浆疗法187

二、免疫抑制药187

一、多巴胺类药189

二、单胺氧化酶B抑制药192

三、中枢抗胆碱药193

四、COMT抑制剂194

五、手术治疗194

第3节 癫痫194

一、癫痫治疗的总则194

二、常用抗癫痫药195

第4节 疼痛200

一、强镇痛药201

二、解热镇痛药204

第5节 失眠206

一、苯二氮？类207

二、新型催眠药208

三、巴比妥类209

四、水合氯醛209

第6节 惊厥210

第17章 主要精神疾病的临床用药211

第1节 概述211

第2节 抗精神病药211

一、吩噻嗪类212

二、丁酰苯类215

三、硫杂蒽类216

四、非经典抗精神病药217

第3节 抗抑郁症药218

一、非选择性单胺再摄取抑制药218

二、选择性NE再摄取抑制药220

三、选择性5-HT再摄取抑制药221

四、单胺氧化酶抑制药222

第4节 抗躁狂症223

第5节 抗焦虑药224

第18章 心力衰竭的临床用药226

第1节 强心药227

一、强心苷类227

二、强心双吡啶类231

第2节 血管扩张药232

一、血管紧张素转化酶抑制药232

二、硝基血管扩张药233

第3节 β－肾上腺素能受体阻断药234

一、作用机制234

二、应用与临床评价234

三、注意事项235

第4节 心力衰竭的药物治疗原则235

第1节 概述237

一、高血压形成与调节机制237

第19章 抗高血压药的临床应用237

二、抗高血压药物的分类及治疗目标240

第2节 治疗高血压的主要药物241

一、利尿药241

二、β受体阻断药242

三、血管紧张素转化酶抑制剂244

四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药245

五、钙通道阻滞剂246

六、α1受体阻断药247

第3节 抗高血压药的合理应用248

一、个体化选药248

二、联合用药249

三、避免或减少不良反应249

四、保护靶器官250

五、平稳降压和持之以恒251

一、冲动形成障碍252

第1节 心律失常的电生理学基础252

第20章 心律失常的临床用药252

二、冲动传导障碍253

第2节抗心律失常药物的分类253

第3节临床常用抗心律失常药254

第4节抗心律失常药临床应用原则259

第21章 心绞痛的临床用药261

第1节 心绞痛的病理生理学261

一、心肌耗氧量的决定因素261

二、冠脉血流量和氧供的决定因素261

三、血管张力的决定因素262

四、药物对心绞痛的治疗作用263

第2节 硝酸酯类和亚硝酸酯类263

第3节 钙通道阻滞药267

第4节 β受体阻滞药270

第5节 抗心绞痛药物的治疗应用及评价272

一、脂蛋白代谢和心血管疾病274

第22章 动脉粥样硬化的临床用药274

第1节 调节血脂药274

二、抑制小肠吸收胆固醇的药物278

三、抑制胆固醇和VLDL合成的药物279

四、抑制血浆脂蛋白转化的药物281

五、促进LDL清除的药物284

六、高脂蛋白血症的合并用药285

第2节 抗血小板药287

一、阿司匹林287

二、双嘧达莫287

三、噻氯匹定和氯吡格雷287

四、前列腺素E1、前列环素和合成的同类物288

五、血小板糖蛋白ⅡB/ⅢA受体阻断剂288

第1节 心血管活性药物289

一、血管扩张药289

第23章 休克的临床用药289

二、强心药292

第2节 休克的激素治疗293

第3节 其他抗休克药物294

第4节 常见休克的治疗选择295

一、心源性休克的治疗295

二、低血容量性休克的治疗295

三、过敏性休克的治疗296

四、感染性休克296

第24章 呼吸系统疾病的临床用药297

第1节 平喘药297

一、气道扩张药297

二、抗炎性平喘药305

第2节 祛痰药307

第3节 镇咳药308

一、中枢性镇咳药308

二、外周性镇咳药309

第4节 呼吸兴奋药310

第25章 消化系统疾病的临床用药312

第1节 胃肠疾病的临床用药312

一、酸相关性疾病的临床用药312

二、胃肠功能紊乱的临床用药321

三、炎症性肠病的药物治疗329

第2节 肝胆疾病临床用药335

一、病毒性肝炎治疗用药335

二、治疗肝炎辅助用药339

三、防治肝性脑病的药物343

四、防治门静脉高压出血的药物345

五、胆道疾病用药348

第26章 水肿的临床用药353

第1节 概述353

第2节 Na+-K+-2Cl-同向协同转运体抑制药353

一、噻嗪类利尿药356

第3节 Na+-Cl-同向协同转运体抑制药356

二、噻嗪样作用利尿药358

第4节 远肾曲小管和集合管对Na+的再吸收及Na+通道抑制药359

一、阻断肾小管上皮细胞Na+通道的利尿药359

二、阻断醛固酮受体利尿药360

第5节 间接影响近肾曲小管Na+-H+反向转运体功能的利尿药361

第6节 增加渗透压、滤过率和抑制钠、水再吸收的利尿药361

第7节 利尿药治疗水肿时需注意的问题363

一、水肿治疗中利尿药应用的选择363

二、水肿治疗中利尿药应用的注意事项364

三、水肿治疗中利尿药抵抗364

第27章 血液系统疾病的临床用药366

第1节 抗贫血药366

第2节 促进白细胞增生的药物370

一、概述371

第3节 促凝血药371

二、促凝血药372

第4节 抗凝血药374

一、概述374

二、抗凝血药374

三、纤维蛋白溶解药376

四、抗血小板药377

第28章 前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药381

第1节 前列腺疾病的治疗药物381

一、概述381

二、前列腺疾病的药物治疗381

三、前列腺增生症的治疗药物383

第2节 勃起功能障碍的治疗药物387

一、概述387

二、勃起功能障碍的治疗药物388

一、糖尿病的分类394

二、胰岛素394

第29章 糖尿病和甲状腺功能异常的临床用药394

第1节 治疗糖尿病的药物394

三、口服降血糖药396

第2节 甲状腺素和抗甲状腺药398

一、甲状腺激素398

二、抗甲状腺药399

第30章 骨质疏松的临床用药403

第1节 概述403

一、骨质疏松症的发病原因403

二、骨质疏松的分类404

三、临床表现405

四、治疗措施405

第2节 治疗骨质疏松症的主要药物405

一、治疗骨质疏松的药物405

二、治疗骨质疏松症的新药研究413

第31章 抗菌药物的合理应用415

第1节 抗菌药物的临床药代动力学415

一、抗菌药物的体内过程415

二、抗菌药物体内过程对临床用药的指导意义420

三、药效学、药代动力学与疗效的关系421

第2节 治疗药物监测421

一、需要进行TDM的抗菌药物421

二、抗菌药物的治疗浓度和中毒浓度422

第3节 抗菌药物临床应用的基本原则422

第4节 抗菌药物的临床应用423

一、青霉素类423

二、头孢菌素类425

三、其他β内酰胺类427

四、氨基糖苷类429

六、氯霉素类430

五、四环素类430

七、大环内酯类431

八、林可霉素和克林霉素432

九、万古霉素等抗生素432

十、喹诺酮类433

十一、合成抗菌药434

十二、抗结核病药和抗麻风病药436

十三、抗真菌药438

第32章 抗病毒药物的临床应用440

第1节 常用抗病毒药物440

第2节 抗艾滋病病毒药物444

第33章 抗恶性肿瘤药的临床应用447

第1节 概述447

第2节 常用抗肿瘤药的作用与应用特点448

一、干扰核酸代谢的药物448

二、直接影响和破坏DNA结构及功能的药物452

三、抑制蛋白质合成的药物456

四、影响微管蛋白质装配和纺锤丝形成的药物457

五、肿瘤的生物治疗458

六、其他458

第3节 常用抗肿瘤药物的合理应用459

一、给药方法的选择459

二、联合用药的选择460

第34章 寄生虫感染的临床用药461

第1节 抗疟疾病药461

一、疟原虫与抗疟药461

二、常用抗疟药462

三、疟疾的药物防治466

第2节 抗阿米巴病药466

一、阿米巴病466

二、抗阿米巴病药466

第3节 抗滴虫病药468

三、治疗阿米巴病的用药原则468

第4节 抗血吸虫药469

一、血吸虫病469

二、抗血吸虫病药469

三、影响药物疗效的因素470

第5节 抗丝虫药470

第6节 抗肠虫药471

一、抗肠线虫药471

二、抗绦虫药473

三、抗肠虫药的应用原则473

第35章 抗炎免疫药物的临床应用474

第1节 概述474

一、炎症与免疫是一个问题的两个方面474

二、抗炎免疫药物分类475

第2节 非甾体抗炎免疫药476

一、非甾体抗炎免疫药分类476

二、非甾体抗炎免疫药的不良反应478

三、主要非甾体抗炎免疫药479

第3节 疾病调修药489

一、免疫抑制药490

二、免疫增强剂498

三、主要的中药免疫调节剂502

第4节 甾体抗炎免疫药504

第36章 抗变态反应药物的临床应用510

第1节 变态反应的类型与发生机制510

一、变态反应的类型510

二、变态反应的发生机制511

第2节 抗变态反应药物的临床应用512

一、抗组胺药512

二、过敏介质阻释剂517

三、糖皮质激素518

四、钙剂519

第2节 水溶性维生素520

第37章 维生素的合理应用520

第1节 概述520

第3节 脂溶性维生素527

第38章 药物及农药中毒的临床急救用药536

第1节 洗胃药物溶液的选择536

第2节 有机磷农药中毒的急救用药537

一、抗胆碱药（M受体阻断药）538

二、胆碱酯酶复能药539

第3节 有机氟类农药中毒的急救用药540

第4节 氰化物中毒的急救药物541

一、高铁血红蛋白形成药541

二、供硫药544

三、钴化合物544

第5节 灭鼠药中毒的急救用药544

第6节 药物中毒常用解救药物545